세포독성 항암제는 정상 세포보다 빠른 속도로 분열?증식하는 암세포를 공격해 암세포의 성장을 저해함으로써 항암효과를 나타내는 약물로, ‘제1세대 항암제’로 불린다.

세포 분화에 필수적인 유전자(DNA)에 작용한다. DNA에 결합해 그 구조를 손상 또는 파괴하거나, DNA 복제와 세포 생존에 필요한 대사 과정을 저해하거나, DNA 구조를 조절하는 회전 효소를 방해하거나, 염색체 분리에 관여하는 미세소관을 방해하는 등의 기전을 통해 항암효과를 나타낸다.

세포독성 항암제의 종류로는 DNA에 결합해 그 구조를 손상시키는 알킬화제, DNA 대사 과정을 억제하는 대사길항제, DNA 회전 효소를 억제하는 DNA 회전효소 억제제, 염색체 분리과정을 억제하는 미세소관 저해제 등이 대표적이라고 알려졌다.

세포독성 항암제를 사용하면 골수 세포, 모근 세포, 위점막 세포 같이 빠르게 분열하는 정상 세포도 공격받을 수 있어 백혈구 수 감소, 탈모, 구토?설사 등의 부작용이 나타날 수 있다.